Окадаиновая кислота (Okadaic Acid)

Описание:

Окадаиновая кислота — это полиэфирное производное жирной кислоты C38, выделенное из динофлагеллят Prorocentrum sp., которые питались морской губкой Halichondria okadai. Вещество является мощным неконкурентным и обратимым ингибитором серин/треонин-специфичных протеинфосфатаз 1 (PP1, IC50 = 10-15 нМ, кролик, скелетные мышцы, каталитическая субъединица) и 2A (PP2A, IC50 = 0,1 нМ). Она практически не влияет на протеинфосфатазу 2B (IC50 = 5 мкМ, кальций/кальмодулин-зависимый фермент), а активность протеинфосфатазы 2C (магний-зависимый фермент) не изменяется. Окадаиновая кислота не оказывает значимого воздействия на активность тирозинфосфатаз, щелочной и кислой фосфатаз, а также инозитолтрисфосфатазы. Является непромивалентным промотором опухолей на коже мышей. Применяется для изучения протеинфосфатаз PP1 и PP2A в клеточных экстрактах и интактных клетках. Индуцирует апоптоз в клетках рака молочной железы человека (линии MB-231 и MCF-7) и миелоидных клетках, но ингибирует апоптоз, вызванный глюкокортикоидами, в T-клеточных гибридомах. Обладает выраженным контрактильным эффектом на гладкие и сердечные мышцы. Считается причиной диарейного отравления моллюсками.

Применение:

Окадаиновая кислота применяется в исследованиях механизмов фосфорилирования белков и регуляции клеточного цикла. Используется как инструмент для изучения роли протеинфосфатаз PP1 и PP2A в клеточной сигнализации, апоптозе и канцерогенезе. Находит применение в нейронауках для анализа процессов памяти и обучения, а также в токсикологии при моделировании диарейного отравления моллюсками. Вещество востребовано в фармакологических исследованиях для разработки новых противоопухолевых препаратов.