Описание:
CMLD-2 — проникающее через клеточные мембраны соединение на основе 2H-хромен-2-она, которое конкурентно связывается с антигеном HuR (Ki = 350 нМ) и нарушает взаимодействие HuR с богатым аденином и уридином элементом (ARE) матричных РНК мишени. Демонстрирует дозозависимое связывание с полноразмерным белком HuR и фрагментом RRM1/2. Обладает цитотоксичностью в отношении опухолевых клеток, снижая их жизнеспособность (IC50 = 28,9 и 18,2 мкМ для клеток HCT-116 и MioPaCa2 соответственно). Оказывает значительно менее выраженное действие на нормальные клетки WI-38 и CCD 841 CoN. Индуцирует расщепление поли(АДФ-рибоза)полимеразы и прокаспазы-3 (~50 мкМ), а также снижает период полураспада Bcl-2, Msi1 и XIAP в клетках HCT-116 (~20 мкМ), обработанных актиномицином D (5 мкг/мл). Молекулярная масса соединения варьируется в зависимости от партии из-за изменчивого содержания воды. Для получения точных данных о молекулярной массе конкретной партии обратитесь к этикетке флакона или сертификату анализа. Предоставленное значение молекулярной массы соответствует базовой безводной форме. CMLD-2 представляет собой перспективное соединение для онкологических исследований, воздействуя на ключевые пути регуляции РНК. Его способность избирательно влиять на опухолевые клетки открывает возможности для разработки таргетных противоопухолевых препаратов. Применяется в исследованиях механизмов посттранскрипционной регуляции генов и разработке новых терапевтических стратегий.
Применение:
Ингибитор взаимодействия HuR-ARE CMLD-2 используется в биохимических исследованиях для изучения механизмов регуляции стабильности мРНК и апоптоза. Применяется в онкологии для изучения влияния на опухолевые клетки, индукции апоптоза и снижения экспрессии антиапоптотических белков. Научно-производственное объединение ЭкоТек рекомендует использовать данное соединение в фундаментальных и прикладных исследованиях по разработке новых противоопухолевых препаратов. Оно представляет особый интерес для изучения путей передачи сигналов в клетках, связанных с выживанием и пролиферацией. При работе с соединением необходимо соблюдать стандартные меры безопасности при обращении с биохимическими реагентами.