Стауроспорин из Streptomyces sp.

Описание:

Стауроспорин — алкалоид, производное индола, продуцируемый бактериями рода Streptomyces. Вещество проявляет широкий спектр биологической активности: ингибирует протеинкиназу C, подавляет пролиферацию опухолевых клеток и блокирует прогрессирование клеточного цикла в различных типах клеток. Стауроспорин широко используется как индуктор апоптоза в различных клеточных линиях. Механизмы индуцированного апоптоза варьируют и могут включать митохондриальный путь, сверхэкспрессию Bcl-2, а также каспаза-независимые механизмы. Интересной особенностью стауроспорина является его способность частично преодолевать множественную лекарственную устойчивость (MDR), повышая чувствительность клеток с фенотипом MDR к цитотоксическим агентам. Это связано с ингибированием фосфорилирования p-гликопротеина (Pgp), хотя функциональная значимость этого процесса до конца не изучена. Физически стауроспорин представляет собой кристаллическое вещество, плохо растворимое в воде, но хорошо — в органических растворителях. В биомедицинских исследованиях он ценится за высокую специфичность и воспроизводимость эффектов.

Применение:

Стауроспорин применяется как стандартный индуктор апоптоза в исследованиях на клеточных линиях колоректального рака человека, для оценки активности каспаз 3 и 7 в эндотелиальных клетках, а также в качестве положительного контроля в тестах на апоптоз в клетках эндотелия пупочной вены человека. Вещество незаменимо при изучении механизмов программируемой клеточной смерти, скрининге противоопухолевых препаратов и анализе сигнальных путей, связанных с киназами. Лаборатория НПО ЭкоТек рекомендует использовать стауроспорин в концентрациях 0.1-1 мкМ в зависимости от типа клеток и продолжительности эксперимента, с обязательным учетом его цитотоксических свойств.