A1V2PF1-NHEt-PEG3-NH2

Описание:

Блок-сборка A1V2PF1-NHEt-PEG3-NH2 для разработки деградеров белков представляет собой конъюгат, используемый в технологиях направленной деградации белков, включая SNIPER (специфический и негенетический ингибитор белковых стирателей, зависимых от белка ингибитора апоптоза (IAP)). Продукт содержит лиганд для рекрутирования IAP, полученный методами компьютерного моделирования, алкильный линкер и терминальную аминогруппу для реакции с кислотой целевого вархед-модуля. Данный блок-сборка позволяет синтезировать молекулы, способные индуцировать деградацию целевых белков. При совместном использовании с другими строительными блоками для деградеров белков, имеющими терминальную аминогруппу (например, направленными на CRBN и VHL), может применяться для параллельного синтеза библиотек деградеров SNIPER и PROTAC® с вариациями длины и состава линкера, а также лиганда E3 лигазы. Физические свойства: обычно представляет собой аморфный порошок, растворимый в полярных органических растворителях. Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки новых терапевтических агентов, особенно в области онкологии.

Применение:

Блок-сборка A1V2PF1-NHEt-PEG3-NH2 применяется для создания соединений, направленных на деградацию специфических белков-мишеней посредством убиквитин-протеасомной системы. Используется в разработке SNIPER и PROTAC® деградеров, где вариация длины и состава линкера (PEG3) критична для формирования стабильного тройного комплекса между целевым белком, E3 лигазой и деградером. Позволяет эффективно генерировать библиотеки соединений для скрининга оптимальных деградеров. Основные сферы применения: 1) Фундаментальные исследования механизмов деградации белков; 2) Разработка противоопухолевых препаратов; 3) Создание инструментов для таргетной терапии заболеваний, связанных с нарушением регуляции белков. Продукт разработан НПО ЭкоТек с использованием передовых методов компьютерного дизайна лигандов.