Азид (S,R,S)-AHPC-PEG1

Описание:

(S,R,S)-AHPC-PEG1-azide — это высокоспецифичный бифункциональный конъюгат, применяемый в разработке PROTAC (химер, нацеленных на протеолиз). Соединение содержит лиганд для рекрутинга E3-убиквитинлигазы VHL (von Hippel-Lindau) и азидную группу, присоединённую через PEG-линкер, что позволяет проводить реакции клик-химии с алкинами. Молекула оптимизирована для формирования тройных комплексов «мишень-PROTAC-E3 лигаза». Благодаря модульной структуре, вещество используется для параллельного синтеза библиотек PROTAC с вариациями линкера и лиганда. Физически представляет собой твёрдое вещество, растворимое в ДМСО и других полярных апротонных растворителях. Хранить следует при -20°C в защищённом от влаги и света месте.

Применение:

Конъюгат (S,R,S)-AHPC-PEG1-azide применяется для создания PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на деградацию целевых белков через убиквитин-протеасомную систему. В сочетании с алкин-содержащими лигандами мишеней позволяет генерировать библиотеки деградеров для скрининга. Использование платформы автоматизированного синтеза НПО ЭкоТек ускоряет получение PROTAC с контролируемой длиной PEG-линкера и стереохимией. Применяется в исследованиях онкологических заболеваний, нейродегенеративных расстройств и устойчивости к терапии. Технические примечания: реакционноспособная азидная группа требует защиты от прямого света; избегать контакта с восстановителями.