Эфир гидрохлорида E7820-C9-NH2

Описание:

Гидрохлорид E7820-C9-NH2 представляет собой ключевой строительный блок для создания молекул, нацеленных на деградацию белков, и используется в исследованиях PROTAC® (химерные молекулы, направленные на протеолиз). Соединение содержит лиганд E7820 (SML2950), который рекрутирует E3-лигазу DCAF15, алкильный линкер и терминальную аминогруппу для реакции с карбоксильной группой целевого лиганда. Уникальность соединения заключается в его способности формировать тройной комплекс между мишенью, E3-лигазой и деградером, что делает его ценным инструментом в разработке таргетных терапевтических средств. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворимый в ДМСО и диметилформамиде. Хранить при -20°C в сухом месте.

Применение:

Строительный блок для деградации белков E7820-C9-NH2 гидрохлорид позволяет синтезировать молекулы для направленной деградации белков и исследований PROTAC®. Этот конъюгат содержит лиганд E7820 (SML2950), рекрутирующий DCAF15, алкильный линкер и концевой амин для реакций с карбоновыми кислотами целевого лиганда. Поскольку даже небольшие изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и деградером, для поиска оптимальной деградации мишени готовят множество аналогов. При использовании с другими строительными блоками, содержащими терминальную аминогруппу, метод параллельного синтеза позволяет быстро создавать библиотеки деградеров с вариациями в длине и составе линкера и лиганда E3-лигазы. Технологическое направление: строительные блоки деградеров DCAF15 для направленной деградации белков. Продукт предоставлен НПО ЭкоТек.