FBnG-C3-PEG3-C3-NH2 гидрохлорид

Описание:

FBnG-C3-PEG3-C3-NH2 гидрохлорид — ключевой компонент для синтеза деградаторов белков, используемый в исследованиях PROTAC® (химеры, нацеленные на протеолиз). Соединение содержит лиганд п-фторбензилгуанин (FBnG), PEG-линкер и терминальную аминогруппу для конъюгации с карбоновыми кислотами целевых лигандов. Незначительные изменения в структуре лигандов или линкеров могут существенно влиять на образование тройного комплекса (мишень — E3 лигаза — деградатор), поэтому для поиска оптимальной активности синтезируются многочисленные аналоги. Физические свойства: белый или светло-бежевый порошок, растворим в воде и полярных органических растворителях. Совместим с параллельным синтезом библиотек деградаторов при использовании с другими строительными блоками, содержащими аминогруппы. Продукт поставляется компанией НПО ЭкоТек с чистотой ≥95%, что подтверждено ВЭЖХ.

Применение:

Применяется для разработки PROTAC® — бифункциональных молекул, направляющих белки-мишени на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Основные сферы: онкологические исследования, изучение труднотаргетируемых белков, создание химических проб для валидации мишеней. Технологическое преимущество: вариативность линкера (длина PEG, гибкость) позволяет оптимизировать пространственную ориентацию в тройном комплексе. При параллельном синтезе сочетается с карбоновыми кислотами E3-лигазных лигандов (например, VHL, CRBN) для формирования амидной связи. Рекомендуется для скрининга деградаторов in vitro и in vivo. Поставляется компанией НПО ЭкоТек в виде гидрохлоридной соли для повышения растворимости.