Описание:
FBnG-C3-PEG5-C3-NH2 гидрохлорид — это высокоочищенное (≥95%) химическое соединение, используемое в качестве строительного блока для деградации белков. В его структуру входит лиганд п-фторбензилгуанин (FBnG), ПЭГ-линкер (пентаэтиленгликоль) и концевая аминогруппа для реакции с карбоксильными группами целевых лигандов. Соединение предназначено для синтеза PROTAC® (химерных молекул, нацеленных на протеолиз) и других деградеров белков. Физические свойства: белый или бежевый порошок, растворимый в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Применяется в фармакологических исследованиях для создания библиотек деградеров с вариациями линкера и лигандов E3 лигазы, что позволяет оптимизировать формирование тройного комплекса и повышать эффективность деградации.
Применение:
Строительный блок FBnG-C3-PEG5-C3-NH2 гидрохлорид применяется в исследованиях направленной деградации белков (TPD) для синтеза PROTAC® и аналогичных молекул. Концевая аминогруппа обеспечивает реакционную способность с карбоксильными кислотами целевых лигандов, а ПЭГ-линкер длиной 5 звеньев регулирует гибкость молекулы. Параллельный синтез с другими деградерными блоками, содержащими аминогруппы, позволяет быстро создавать библиотеки соединений с вариациями длины линкера, его состава и лигандов E3 лигазы. Это критически важно для скрининга оптимальных деградеров, так как малейшие изменения структуры влияют на стабильность тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградер). Рекомендуется для разработки терапевтических средств против онкологических и нейродегенеративных заболеваний.