Помалидомид-ПЭГ5-карбоновая кислота

Описание:

Помалидомид-ПЭГ5-карбоновая кислота (Pomalidomide-PEG5-CO2H) представляет собой ключевой строительный блок для создания молекул, предназначенных для направленной деградации белков и технологии PROTAC (химеры, нацеленные на протеолиз). Конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), и ПЭГилированный сшивающий агент с карбоксильной группой для реакции с аминогруппой целевого лиганда. Незначительные изменения в лигандах и сшивающих агентах могут существенно влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, что требует синтеза множества аналогов для скрининга оптимальной деградации мишеней. При совместном использовании с другими строительными блоками с карбоксильными группами, параллельный синтез ускоряет создание библиотек PROTAC с вариациями длины и состава сшивающего агента, а также лигандов E3 лигаз. НПО ЭкоТек предлагает решения для автоматизации синтеза CRBN-PEG-PROTAC. Физические свойства: белый или почти белый порошок, растворимый в полярных органических растворителях. Важно в разработке противоопухолевых препаратов.

Применение:

Помалидомид-ПЭГ5-карбоновая кислота применяется в биомедицинских исследованиях для разработки PROTAC — инновационной технологии направленной деградации патогенных белков. Карбоксильная группа позволяет легко конъюгировать соединение с аминогруппами целевых лигандов, образуя бифункциональные молекулы, которые связывают белок-мишень с E3 убиквитинлигазой Cereblon, что приводит к его убиквитинированию и последующему протеасомному разрушению. Вещество используется при создании библиотек PROTAC для скрининга наиболее эффективных деградеров при онкологических заболеваниях, особенно в случаях резистентности к традиционной терапии. Совместимость с автоматизированными платформами синтеза (например, Synple) ускоряет оптимизацию соединений. НПО ЭкоТек обеспечивает высокое качество реагентов для передовых исследований в области таргетной протеолизной терапии.