Помалидомид-пиперазин-уксусная кислота

Описание:

Помалидомид-пиперазин-уксусная кислота (CAS: 2591180-39-9) — функционализированный лиганд E3 убиквитин-лигазы цереблона, применяемый при разработке PROTAC (химерных молекул для таргетной деградации белка) на основе помалидомида. Содержит карбоксильную группу для быстрого конъюгирования с аминовыми линкерами через реакции пептидной связи. Представляет собой ключевой строительный блок для создания библиотек деградоров белков. Физически представляет собой кристаллический порошок с высокой чистотой (≥95%), растворимый в полярных органических растворителях. Используется в биохимических исследованиях и фармацевтическом конструировании.

Применение:

Помалидомид-пиперазин-уксусная кислота применяется как ключевой компонент для разработки PROTAC — перспективного класса терапевтических агентов, направленных на таргетную деградацию патогенных белков. Благодаря наличию карбоксильной группы позволяет легко конъюгировать с линкерами, содержащими аминогруппы, через стандартные реакции образования пептидных связей (например, с использованием EDC или карбодиимидов). Используется в комбинации с лигандами-мишенями для создания бифункциональных молекул, которые одновременно связывают цереблон и целевой белок, вызывая его убиквитинилирование и последующую протеасомную деградацию. Особенно востребована в онкологических исследованиях для деградации ранее «нелегируемых» мишеней. Применение продукции НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту и воспроизводимость экспериментов.