Помалидомид-С6-ПЭГ3-бутилиодид

Описание:

Помалидомид-С6-ПЭГ3-бутилиодид — это высокоочищенный (≥95%) строительный блок для синтеза деградаторов белков, используемый в технологии PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Соединение сочетает лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), с гидрофильно-гидрофобным линкером (полиэтиленгликоль C6-PEG3) и реакционноспособной иодоалкильной группой. Физические свойства: белый или светло-жёлтый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях (ДМСО, ДМФА). Применяется для конструирования бифункциональных молекул, способных направлять целевые белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Благодаря модульной структуре позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC с вариациями линкера и лиганда для оптимизации деградации.

Применение:

Помалидомид-С6-ПЭГ3-бутилиодид от НПО ЭкоТек применяется как ключевой реагент для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, состоящих из лиганда целевого белка, линкера и лиганда E3-лигазы. Иодоалкильная группа реагирует с нуклеофильными центрами (амины, тиолы) на целевом лиганде, формируя ковалентную связь. Гибридный линкер C6-PEG3 обеспечивает баланс гидрофобности/гидрофильности, критичный для проникновения в клетки и формирования тернарного комплекса. При параллельном синтезе с другими иодосодержащими блоками позволяет генерировать библиотеки деградаторов для скрининга оптимальной активности. Используется в исследованиях онкологических, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний. Хранить в защищённом от света месте при -20°C.