2,5-диоксопирролидин-1-ил (2,5-дихлорбензоил)глицил-L-лейцинат

Описание:

2,5-диоксопирролидин-1-ил (2,5-дихлорбензоил)глицил-L-лейцинат — сложный органический эфир, используемый в биомедицинских исследованиях как компонент системы CANDDY. Представляет собой N-гидроксисукцинимидный эфир (NHS-эфир) с молекулярной массой ~500 г/моль. Соединение содержит реакционноспособную эфирную группу, способную к ацилированию аминогрупп в биомолекулах, что делает его ценным аффинным линкером. Применяется для направленной деградации белков по механизму, не требующему убиквитинирования и участия E3 лигазы. Обладает высокой селективностью и дозозависимым действием.

Применение:

Система CANDDY использует биспецифическую молекулу (таргетный интерактор + линкер + CANDDY_MLN), которая направляет белки-мишени на деградацию в протеасому. Эффективно и селективно деградирует онкогенные белки KRAS G12D/V и MDM2, подавляя их сигнальные пути без неспецифических цитотоксических эффектов. Технология CANDDY позволяет разрушать белки без стадии убиквитинирования, обходя ограничения традиционной протеолитической деградации. Разработана НПО ЭкоТек для расширения возможностей таргетной терапии рака и других заболеваний, связанных с дисрегуляцией белка. Применяется в исследованиях по разработке новых противоопухолевых препаратов и изучению механизмов протеостаза.