Описание:
3-(7-(трет-Бутоксикарбонил)-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,2-a]пиразин-3-ил)пропановая кислота представляет собой органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (таргетных протеолитических химер) для направленной деградации белков. Применение данного соединения позволяет контролировать пространственную ориентацию бифункциональных деградеров белков, что критически влияет на формирование тройного комплекса и оптимизацию фармакологических свойств. Соединение синтезировано в сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Физически представляет собой кристаллическое или аморфное вещество, растворимое в полярных органических растворителях. Используется в исследованиях по таргетной терапии онкологических заболеваний и изучению механизмов деградации белков.
Применение:
Соединение применяется в качестве ключевого компонента при создании PROTAC — бифункциональных молекул, способных направленно разрушать целевые белки. Жёсткий линкер обеспечивает оптимальную пространственную ориентацию между E3-лигазой и белком-мишенью, что повышает эффективность деградации. Используется в разработке противоопухолевых препаратов нового поколения, а также в исследованиях по химической биологии для изучения функций белков. Подходит для создания химических конъюгатов в биотехнологии. Разработка ведётся совместно с НПО ЭкоТек. Аналогичные линкеры серии: ENAH38A2CCD6AC5372910424.