AHPC-PEG2-бутилкарбоновая кислота (S,R,S)

Описание:

(S,R,S)-AHPC-PEG2-бутилкарбоновая кислота — ключевой строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC), обеспечивающий целенаправленную деградацию белков. Соединение включает лиганд, специфичный для рекрутирования комплекса фон Хиппеля-Линдау (VHL), гидрофильно-гидрофобный линкер на основе полиэтиленгликоля (PEG₂) и карбоксильную группу для конъюгации с аминогруппой целевого лиганда. Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок с температурой плавления ~150-155°C, растворим в полярных органических растворителях (ДМСО, ацетонитрил). Применяется в фармакологических исследованиях для разработки противоопухолевых препаратов. НПО ЭкоТек гарантирует чистоту ≥95% (ВЭЖХ).

Применение:

Строительный блок (S,R,S)-AHPC-PEG2-бутилкарбоновая кислота используется в технологии PROTAC для синтеза молекул, направленных на деградацию целевых белков. Конъюгат содержит: 1) лиганд VHL для рекрутирования убиквитинлигазы E3, 2) линкер PEG₂, обеспечивающий гибкость и гидрофильность, 3) бутиловый фрагмент для гидрофобных взаимодействий, 4) карбоксильную группу для реакции с амином целевого лиганда. Минимальные изменения в структуре лиганда или линкера влияют на формирование тернарного комплекса (мишень-E3-PROTAC), поэтому НПО ЭкоТек рекомендует параллельный синтез библиотек с вариацией линкеров. Основные области: онкология (таргетинг онкобелков), неврология (деградация патологических тау-белков), разработка препаратов против устойчивых инфекций. Совместим с автоматизированными платформами синтеза.