AHPC-PEG3-алкин

Описание:

Бифункциональное соединение (S,R,S)-AHPC-PEG3-алкин применяется в разработке PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз) для направленной деградации белков. Содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), и ПЭГ-спейсер с алкиновой группой для проведения реакций «клик»-химии с азид-содержащими лигандами мишеней. Оптимизация длины и состава ПЭГ-спейсера критична для формирования стабильного тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC). Отличается высокой чистотой (≥95%) и подходит для автоматизированного синтеза библиотек PROTAC на платформе Synple Automated Synthesis Platform НПО ЭкоТек.

Применение:

Используется в качестве строительного блока для создания PROTAC — бифункциональных молекул, направляющих целевые белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Алкиновая группа позволяет проводить медь-катализируемое азид-алкиновое циклоприсоединение (CuAAC) с азид-модифицированными лигандами. Применяется в высокопроизводительном синтезе аналогов с вариацией длины спейсера (от PEG2 до PEG12) и типа E3-лигазы для скрининга наиболее эффективных деградаторов. Совместим с автоматизированными платформами синтеза НПО ЭкоТек, ускоряющими разработку PROTAC-кандидатов.