Описание:
Строительный блок для деградаторов белка AHPC-PEG6-бутиламин (гидрохлоридная соль) применяется для синтеза молекул, используемых в технологии направленной деградации белков и PROTAC (химеры, нацеленные на протеолиз). Данный конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), линкер с гидрофобными и гидрофильными участками, а также аминную группу для реакции с карбоксильной группой целевого лиганда. Поскольку даже небольшие изменения в лигандах и линкерах влияют на образование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, для поиска оптимальной деградации мишени синтезируется множество аналогов. При совместном использовании с другими строительными блоками, содержащими аминную группу, становится возможным параллельный синтез библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкера, а также лигандов E3-лигазы. Автоматизируйте синтез VHL-PEG-PROTAC с платформой НПО ЭкоТек.
Применение:
Гидрохлоридная соль AHPC-PEG6-бутиламина (S,R,S) применяется в качестве ключевого компонента для создания PROTAC — бифункциональных молекул, которые связываются одновременно с целевым белком и E3-убиквитинлигазой, что приводит к деградации целевого белка через убиквитин-протеасомную систему. Конъюгат содержит VHL-лиганд с высокой аффинностью, PEG-линкер длиной 6 единиц, обеспечивающий гибкость и растворимость, и терминальную аминогруппу для конъюгации с карбоксилсодержащими лигандами. Физические свойства: белый или светло-желтый порошок, растворим в воде и полярных органических растворителях. Рекомендуется для высокопроизводительного синтеза библиотек PROTAC с целью изучения онкологических, нейродегенеративных и других заболеваний. Используйте с платформой автоматизированного синтеза НПО ЭкоТек для ускорения разработки новых терапевтических средств.