Аминопроизводное лиганда IAP A1V2PF1-NHEt-C6-NH2

Описание:

Аминопроизводное лиганда IAP A1V2PF1-NHEt-C6-NH2 — это ключевой строительный блок для синтеза деградеров белков на основе технологии SNIPER (специфичные негенетические ингибиторы апоптозных протеинов IAP). Продукт содержит лиганд, специфично рекрутирующий убиквитинлигазы семейства IAP, алкильный линкер (гексаметиленовый мостик) и аминогруппу для конъюгации с вархедом целевого белка. Разработан НПО ЭкоТек совместно с партнерами. Вариации линкеров и лигандов критически влияют на эффективность образования тройного комплекса (деградер-белок-мишень-E3-лигаза), поэтому серия включает аналоги разной длины и состава. Совместим с другими строительными блоками (CRBN, VHL), что позволяет создавать библиотеки PROTAC®/SNIPER для высокопроизводительного скрининга. Подробнее о лигандах IAP — в разделе «Технологии».

Применение:

Применяется для разработки таргетных деградеров белков в рамках технологий SNIPER и PROTAC®. Аминогруппа позволяет конъюгировать лиганд IAP с карбоновыми кислотами вархедов через образование амидных связей. Используется в параллельном синтезе для быстрого получения библиотек деградеров с вариациями линкеров (длина, химический состав) и лигандов E3-лигаз. Ключевые области: онкология (таргетная деградация онкобелков), фармакология, фундаментальные исследования механизмов убиквитинилирования. Совместим с автоматизированными платформами синтеза. Технологические особенности: лиганд получен методами компьютерного дизайна на основе анализа миметиков AVP (Arg8-вазопрессина).