Блок для создания протеин-деградаторов CCW16-PEG₃-BocNH

Описание:

Блок для создания протеин-деградаторов CCW16-PEG₃-BocNH представляет собой ключевой компонент для синтеза молекул, используемых в технологии направленной деградации белков и PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз). Данный конъюгат содержит лиганд для рекрутирования белка с RING-доменом RNF4 (RING finger protein 4), PEG-содержащий сшивающий агент и боковую аминогруппу для реакции с карбоновой кислотой на целевом лиганде. Даже небольшие изменения в структуре лигандов и сшивающих агентов могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, поэтому для поиска оптимальной деградации мишени синтезируются многочисленные аналоги. При использовании с другими блоками для создания протеин-деградаторов, содержащими терминальную аминогруппу, параллельный синтез позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC с вариациями в длине и составе сшивающего агента, а также лиганда E3 лигазы. Физически это твёрдое вещество, растворимое в органических растворителях, таких как ДМСО и дихлорметан. Его стабильность и реакционная способность делают его ценным инструментом в разработке новых терапевтических средств для лечения онкологических и нейродегенеративных заболеваний.

Применение:

Блок CCW16-PEG₃-BocNH применяется преимущественно в исследованиях по направленной деградации белков, включая разработку PROTAC. Его используют для синтеза бифункциональных молекул, которые связываются как с целевым белком, так и с E3 убиквитинлигазой (в данном случае RNF4), что приводит к убиквитинированию и последующей деградации целевого белка протеасомой. Особенно ценна его способность к параллельному синтезу в сочетании с другими блоками, содержащими терминальную аминогруппу, что позволяет создавать обширные библиотеки соединений для скрининга. Это ускоряет поиск оптимальных деградаторов для конкретных мишеней, таких как онкогенные или патогенные белки. Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки новых методов лечения рака, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний. Требует соблюдения стандартных мер безопасности при работе с органическими реактивами: использование перчаток, защитных очков и работы в вытяжном шкафу. Хранить при -20°C в сухом месте.