Описание:
БокА1В1ПФ2-ОС10-NH₂ гидрохлорид представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве строительного блока для создания деградеров белков. Этот конъюгат содержит лиганд для рекрутирования IAP (белка ингибитора апоптоза), полученный с помощью компьютерного моделирования, алкильную цепь в качестве линкера и концевую аминогруппу для реакции с кислотными группами целевых молекул. Соединение разработано НПО ЭкоТек для применения в технологиях направленной деградации белков, таких как SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптоз-зависимых стирателей белка) и PROTAC®. Физически представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, растворимый в полярных органических растворителях. Применяется в биомедицинских исследованиях для создания библиотек деградеров с вариациями в длине линкера и лигандах E3 лигазы. Требует осторожного обращения и хранения при низких температурах.
Применение:
Блок БокА1В1ПФ2-ОС10-NH₂ гидрохлорид применяется в синтезе молекул для направленной деградации белков и технологий SNIPER. Он позволяет создавать деградеры, специфичные к белкам-мишеням, за счёт формирования тройного комплекса с E3 лигазой. Используется в комбинации с другими строительными блоками, содержащими концевые аминогруппы (нацеленными на CRBN и VHL), для параллельного синтеза библиотек SNIPER и PROTAC®. Вариация длины и состава линкера (от C6 до PEG3) в серии аналогичных соединений позволяет оптимизировать эффективность деградации. Применяется в разработке новых противоопухолевых препаратов и исследованиях механизмов протеолиза. НПО ЭкоТек рекомендует использовать это соединение в строго контролируемых лабораторных условиях с соблюдением мер безопасности.