CCW16-PEG₁-BocNH

Описание:

CCW16-PEG₁-BocNH представляет собой ключевой строительный блок для создания деградаторов белков, используемых в технологии PROTAC (химеры, направляющие на протеолиз). Этот компонент содержит лиганд, рекрутирующий белок RNF4 (RING finger protein 4), ПЭГилированный сшивающий агент и боковую аминогруппу для реакции с карбоновыми кислотами в целевых лигандах. Особенность PROTAC-технологии заключается в способности индуцировать деградацию специфических болезнетворных белков через систему убиквитинирования. Физические свойства: белый или бежевый порошок, растворим в диметилсульфоксиде (ДМСО), диметилформамиде (ДМФА) и других полярных апротонных растворителях. Хранить при -20°C в сухом месте. НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту (>95% по ВЭЖХ) и точную характеристику соединения методами ЯМР и масс-спектрометрии. Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки новых терапевтических агентов против онкологических и нейродегенеративных заболеваний.

Применение:

Строительный блок CCW16-PEG₁-BocNH используется для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, соединяющих лиганд целевого белка и лиганд E3-убиквитинлигазы (в данном случае RNF4). Даже незначительные изменения в структуре лиганда или длины ПЭГ-линкера могут существенно влиять на эффективность деградации. Поэтому с помощью данного блока исследователи могут генерировать библиотеки аналогов, варьируя длину линкера (от PEG₁ до PEG₈), состав и тип E3-лигазы. Параллельный синтез с другими строительными блоками, содержащими терминальную аминогруппу, ускоряет создание PROTAC для скрининга. Основные области: онкология (таргетная деградация онкобелков), нейробиология (борьба с тау-белками при болезни Альцгеймера), разработка ингибиторов «недостижимых» мишеней. НПО ЭкоТек поставляет реагент в ампулах по 5 мг и 25 мг с сертификатом анализа.