Этиловый эфир пептида A1V1PF2

Описание:

A1V1PF2-OEt (этиловый эфир пептида A1V1PF2) — это лиганд, специфично связывающийся с белками-ингибиторами апоптоза (IAP), разработанный с использованием методов компьютерного моделирования (in silico). Данное соединение применяется в качестве основы для создания SNIPER-систем (специфических и ненаследственных стирателей белка, зависимых от IAP) и других деградаторов белка. Молекула представляет собой этиловый эфир пептида с последовательностью (S)-2-((S)-1-((S)-2-((S)-2-аминопропанамидо)-3,3-диметилбутаноил)пирролидин-2-карбоксамидо)-3-(4-фторфенил)пропановой кислоты. Физические свойства: белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в диметилсульфоксиде (ДМСО) и диметилформамиде (ДМФА), умеренно растворим в этаноле и ацетонитриле. Чистота ≥95% по данным ВЭЖХ. Применяется в фармакологических исследованиях и разработке противоопухолевых препаратов, воздействующих на систему деградации белка.

Применение:

A1V1PF2-OEt используется как ключевой строительный блок для создания SNIPER-деградаторов и PROTAC® (PROteolysis TArgeting Chimeras), направленных на селективную деградацию онкологических мишеней. Соединение доступно в виде различных конъюгатов для упрощения синтеза деградаторов: гидрохлорид A1V1PF2-OEt-C6-NH2 (917427), гидрохлорид A1V1PF2-OEt-C10-NH2 (917672), гидрохлорид A1V1PF2-OEt-PEG1-NH2 (917923), гидрохлорид A1V1PF2-OEt-PEG3-NH2 (916676). Также предлагается N-терминальный вариант под защитной Boc-группой — BocA1V1PF2 (917478). Все продукты производятся НПО ЭкоТек с гарантированной чистотой ≥95%. Технологическая платформа НПО ЭкоТек включает виртуальный скрининг миметиков AVP для генерации новых лигандов IAP. Применение: 1) Конструирование библиотек деградаторов белка; 2) Исследования таргетной протеолитической терапии рака; 3) Разработка ингибиторов пути NF-κB.