Гидрохлорид (S,R,S)-VL285 Фенол-пиперазин-пиридин-алкин-NH₂

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-VL285 Фенол-пиперазин-пиридин-алкин-NH₂ представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве строительного блока для синтеза протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Эта молекула содержит лиганд, рекрутирующий комплекс E3 лигазы VHL (von Hippel-Lindau), с альтернативным вектором выхода по сравнению с широко используемым VH032. Жесткий линкер и аминогруппа обеспечивают реактивность с карбоновыми кислотами на целевом лиганде. Соединение предназначено для разработки деградеров белков — перспективного класса терапевтических агентов. Физически представляет собой кристаллический порошок, чувствительный к влаге и свету, что требует особых условий хранения. Применяется в фармакологических исследованиях для создания библиотек PROTAC с вариациями линкеров и лигандов.

Применение:

Гидрохлорид (S,R,S)-VL285 Фенол-пиперазин-пиридин-алкин-NH₂ используется как ключевой компонент в технологии PROTAC для направленной деградации белков. Его аминогруппа позволяет проводить конъюгацию с карбоновыми кислотами целевых лигандов, образуя бифункциональные молекулы, которые связывают белок-мишень и E3 лигазу. Это индуцирует убиквитинилирование и последующую деградацию мишени протеасомой. Жесткий линкер способствует оптимальному формированию тройного комплекса. В исследованиях НПО ЭкоТек вещество применяется для параллельного синтеза библиотек PROTAC, где систематически варьируются длина и состав линкера, а также лиганд E3 лигазы. Такие скрининги позволяют выявлять высокоэффективные деградеры для онкологических и нейродегенеративных заболеваний. Технология особенно перспективна для таргетинга «недостающих» белков.