Леналидомид-C5-PEG2-Бутиламин гидрохлорид

Описание:

Леналидомид-C5-PEG2-Бутиламин гидрохлорид — это высокочистое соединение (≥95%), используемое в качестве строительного блока для создания биологически активных молекул в технологиях направленной деградации белков, таких как PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), с альтернативным вектором выхода, линкер с гидрофобными и гидрофильными фрагментами, а также концевой амин для конъюгации с целевой группой. Благодаря возможности параллельного синтеза с другими блоками, имеющими концевые аминогруппы, позволяет эффективно создавать библиотеки PROTAC с вариациями в длине линкера, его составе и типе лиганда E3-лигазы. Физически представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде и полярных органических растворителях. Применяется в исследованиях онкологии, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний.

Применение:

Блок для направленной деградации белков Леналидомид-C5-PEG2-Бутиламин гидрохлорид предназначен для создания PROTAC — молекул, которые одновременно связываются с целевым белком и E3-убиквитинлигазой, запуская деградацию белка через убиквитин-протеасомную систему. Специфическая структура линкера (PEG2-бутильный спейсер) обеспечивает оптимальную гибкость и растворимость. Концевая аминогруппа позволяет ковалентно присоединять кислотосодержащие фрагменты (например, ингибиторы целевых белков) через образование амидной связи. Используется при разработке противоопухолевых препаратов (особенно против множественной миеломы), средств для лечения нейродегенеративных патологий (болезни Альцгеймера, Паркинсона) и аутоиммунных расстройств. Позволяет изучать механизмы деградации «нелекарственных» мишеней. Протоколы применения включают автоматизированный синтез PROTAC-библиотек и скрининг их активности.