Леналидомид-C6-ПЭГ1-C3-ПЭГ1-бутиламин гидрохлорид

Описание:

Леналидомид-C6-ПЭГ1-C3-ПЭГ1-бутиламин гидрохлорид — высокоспецифичный строительный блок для синтеза PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз), применяемый в разработке таргетных деградаторов белков. Содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), с альтернативным вектором выхода, линкер с гидрофобными и гидрофильными фрагментами (бутил и ПЭГ), а также реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с карбоксильной группой вархед-модуля. Продукт обладает чистотой ≥95%, что гарантирует воспроизводимость результатов. При параллельном синтезе с другими блоками позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC для скрининга оптимальных деградаторов, учитывая критическое влияние длины линкера и состава лиганда на формирование тернарного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC). Физически представляет собой кристаллический порошок, растворимый в ДМСО и воде.

Применение:

Используется как ключевой компонент при создании PROTAC для направленной деградации онкологических мишеней. Аминогруппа обеспечивает ковалентное присоединение к вархеду (например, ингибитору киназы), а линкерная система ПЭГ-спейсеров регулирует гибкость и растворимость. Применяется в параллельном синтезе для генерации библиотек с вариациями линкера, что ускоряет поиск высокоактивных деградаторов. Рекомендуется для исследований в области терапии множественной миеломы, миелодиспластического синдрома и других онкозаболеваний, где важна селективность CRBN-опосредованного убиквитинирования. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с сертификатом анализа, подтверждающим чистоту и структуру.