Описание:
Помалидомид-ПЭГ3-амина гидрохлорид — это ключевой строительный блок для создания деградаторов белков в рамках технологии PROTAC. Содержит лиганд, связывающийся с белком Cereblon (CRBN), и ПЭГилированный сшивающий агент с аминогруппой, способной реагировать с карбоксильной группой целевого лиганда. Даже незначительные изменения структуры лиганда или линкера могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и PROTAC, что делает данный реагент ценным для скрининга оптимальных деградаторов. Физические свойства: гидрохлоридная соль, растворимость в воде и полярных органических растворителях. Применяется для автоматизированного синтеза библиотек PROTAC с вариацией длины линкера и состава. Разработан для использования в платформе автоматизированного синтеза Synple (SYNPLE-SC002), но совместим с другими системами. НПО ЭкоТек предлагает данный реагент с чистотой ≥95%.
Применение:
Используется для синтеза деградаторов белков в технологии PROTAC. Конъюгат содержит лиганд для рекрутирования Cereblon (CRBN) и сшивающий агент с ПЭГ3-спейсером и реакционноспособной аминогруппой. Аминогруппа позволяет легко присоединять карбоксилсодержащие лиганды для создания бифункциональных молекул. Вариация длины и состава линкера критична для формирования стабильного тройного комплекса мишень-E3 лигаза-PROTAC. Реагент идеален для параллельного синтеза библиотек PROTAC при совместном использовании с другими строительными блоками, содержащими аминогруппы. Совместим с автоматизированными платформами синтеза, включая Synple (SYNPLE-SC002). НПО ЭкоТек рекомендует данный реагент для исследований в области направленной деградации белков.