Талидомид-Фотосвитч3-NH₂ гидрохлорид

Описание:

Талидомид-Фотосвитч3-NH₂ гидрохлорид — это высокочистый (≥95%) фоторегулируемый строительный блок для протеолитических химер (PROTAC®). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), азобензольный фоторегулируемый сшивающий агент и аминогруппу для конъюгации. Разработанный в лабораториях Траунера и Пагано, он используется для создания PHOTAC — фотохимически таргетных химер, активируемых светом с длиной волны 390 нм (цис-изомер) и деактивируемых при длинах волн выше 450 нм (термически стабильный транс-изомер). Низкоинтенсивное излучение для фотоактивации не цитотоксично. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворим в ДМСО. Применяется в исследованиях таргетной деградации белков с пространственно-временным контролем. Интересный факт: PHOTAC позволяют обратимую активацию процессов деградации, что недостижимо традиционными PROTAC.

Применение:

Талидомид-Фотосвитч3-NH₂ гидрохлорид используется для синтеза PHOTAC (PHOtochemically TArgeting Chimeras) — фоторегулируемых протеолиз-таргетующих химер. С его помощью конструируют соединения с обратимым световым контролем деградации целевых белков. Применение: 1) Подготовка PHOTAC-I-10 и PHOTAC-II-6 (как описано Reynders et al). 2) Исследования пространственно-временной регуляции деградации онкопротеинов. 3) Разработка препаратов с минимизированными побочными эффектами за счёт локальной активации. Рекомендуемые параметры фотоактивации: переход в цис-изомер — 390 нм (диапазон 380-400 нм), возврат в транс-изомер — >450 нм. Совместим с фотореакторами Penn PhD (Z744035) & SynLED 2.0 (Z744080). НПО ЭкоТек предлагает полную линейку строительных блоков для деградаторов, включая аналогичные фоторегулируемые модули.