Алкин-PEG4-малеимид

Описание:

Алкин-PEG4-малеимид — это гетеробифункциональный сшивающий реагент, содержащий реакционноспособные группы: малеимидную и алкиновую. Малеимидная группа селективно реагирует с тиоловыми группами (-SH) с образованием стабильной тиоэфирной связи. Терминальная алкиновая группа участвует в реакции циклоприсоединения с азидными соединениями по механизму «click chemistry» с образованием 1,2,3-триазольного цикла. Четыре этиленгликолевых звена (PEG4) повышают гидрофильность соединения, улучшая растворимость в водных средах и снижая агрегацию модифицированных белков. Реагент применяется в биоконъюгационной химии для направленного связывания биомолекул, таких как антитела, пептиды и белки, содержащие цистеин, с азидными метками или другими молекулами-мишенями.

Применение:

Алкин-PEG4-малеимид используется для модификации бактериальных коллагенов, содержащих Csy, путём введения алкиновой группы для последующего химического функционализации. В качестве гетеробифункционального сшивающего агента он обеспечивает соединение азидсодержащих соединений с тиолсодержащими биомолекулами. Реакции протекают селективно: малеимид образует ковалентную связь с тиольными группами, а алкиновая группа вступает в медь-катализируемую реакцию с азидами. Гидрофильный спейсер PEG4 повышает растворимость реагента в воде, облегчая модификацию антител, белков и пептидов, содержащих цистеин. Благодаря PEG-фрагменту также снижается агрегация модифицированных белков при хранении в растворе за счёт повышения гидрофильности. Реагент востребован в биохимических исследованиях, диагностике и разработке терапевтических конъюгатов.