Описание:
1-((2-(трет-Бутоксикарбонил)-5-окса-2-азаспиро[3.4]октан-6-ил)метил)азитидин-3-карбоновая кислота — это сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (химерных молекул для таргетированной деградации белка). Благодаря своей структуре, включающей спироциклические фрагменты, соединение обеспечивает определённую конформационную жёсткость, что важно для ориентации молекул в пространстве при образовании тройных комплексов. Применение таких линкеров способствует оптимизации фармакокинетических свойств деградеров белка. Продукт разработан НПО ЭкоТек для использования в биомедицинских исследованиях.
Применение:
Соединение применяется в качестве ключевого компонента при создании PROTAC — бифункциональных молекул, направленных на специфическую деградацию патогенных белков. Жёсткость линкера позволяет контролировать пространственную ориентацию элементов деградера, что критично для эффективного образования комплекса «мишень-PROTAC-E3-лигаза» и последующей деградации белка. Также используется в химической конъюгации для создания других биологически активных соединений. Разработка осуществлена НПО ЭкоТек с учётом современных требований к лекарственным средствам. Похожие линкеры в серии: 923389, 923354.