Описание:
2-((4-(трет-Бутоксикарбонил)-1,4-диазепан-1-ил)метил)оксазол-4-карбоновая кислота — органическое соединение, используемое в качестве жесткого линкера при разработке PROTAC (химерных молекул для направленной деградации белков). Соединение содержит оксазольное кольцо и 1,4-диазепановую структуру с защитной трет-бутоксикарбонильной группой (Boc). Введение жесткости в линкерную область бифункциональных деградеров белков может влиять на пространственную ориентацию молекулы, образование тройного комплекса и оптимизацию лекарственных свойств. Синтезировано НПО ЭкоТек.
Применение:
Соединение применяется в разработке PROTAC (химерных молекул для направленной деградации белков) в качестве жесткого линкера. Жесткость линкера позволяет контролировать пространственное расположение компонентов PROTAC, что критично для эффективного образования тройного комплекса (E3 лигаза-PROTAC-белок мишень) и последующей деградации целевого белка. Также используется для создания химических конъюгатов. Разработано НПО ЭкоТек. Сходные линкеры в серии: 920517, 920681.