Описание:
5-[(2-(трет-Бутоксикарбонил)-2-азаспиро[3.3]гептан-6-ил)окси]пиразин-2-карбоновая кислота представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера в разработке PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras) для направленной деградации белков. Спироциклическая структура придаёт молекуле жёсткость, что критически важно для пространственной ориентации бифункциональных деградеров белков. Это соединение синтезировано и охарактеризовано специалистами НПО ЭкоТек. Его применение способствует формированию тройных комплексов и оптимизации фармакологических свойств.
Применение:
Данное соединение применяется преимущественно в фармацевтических исследованиях для создания бифункциональных молекул типа PROTAC, которые направленно индуцируют деградацию целевых белков. Жёсткая спироциклическая структура линкера обеспечивает точную пространственную ориентацию между E3 лигазным лигандом и лигандом целевого белка, что повышает эффективность формирования тройного комплекса. Разработка выполнена при сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Аналогичные линкеры этой серии: 923311, 923370, 923419, 923346, 923427. Продукт также может использоваться в химической конъюгации для создания целевых терапевтических средств.