5-{4-[2-(2-{[(трет-Бутилокси)карбонил]амино}этокси)этил]пиперазин-1-ил}пиримидин-2-карбоновая кислота

Описание:

5-{4-[2-(2-{[(трет-Бутилокси)карбонил]амино}этокси)этил]пиперазин-1-ил}пиримидин-2-карбоновая кислота представляет собой гетеробифункциональный сшивающий агент, используемый при разработке PROTAC деградаторов для направленной деградации белков или других бифункциональных молекул в химической биологии. Вещество содержит пиперазиновый и пиримидиновый фрагменты, соединенные через эфирные и карбаматные мостики. Группа трет-бутилового эфира карбоновой кислоты (Boc) обеспечивает защиту аминогруппы. Введение жесткости в линкерную область может влиять на пространственную ориентацию молекул, что сказывается на образовании тройного комплекса и оптимизации лекарственных свойств.

Применение:

Данное соединение применяется как ключевой строительный блок для создания PROTAC (протеолитически таргетингных химер) — молекул, способных направлять белки-мишени на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Оно сочетает лиганд для белка-мишени и лиганд для E3 убиквитинлигазы. Особенности линкера, включая его длину и жесткость, критически важны для эффективности деградации. Компания НПО ЭкоТек предлагает широкий спектр реагентов для разработки PROTAC, включая линкеры с уже присоединенными лигандами E3 лигаз.