6-(4-(трет-Бутоксикарбонил)-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоновая кислота

Описание:

6-(4-(трет-Бутоксикарбонил)-1,4-диазепан-1-ил)пиразин-2-карбоновая кислота представляет собой сложное органическое соединение, используемое в качестве жёсткого линкера при разработке PROTAC (таргетных протеин-разрушающих соединений) и химических конъюгатов. Введение жёсткости в линкерную область бифункциональных деградеров белков может влиять на трёхмерную ориентацию деградера, что сказывается на формировании тройных комплексов и оптимизации лекарственных свойств. Разработано в сотрудничестве с НПО ЭкоТек. Физические свойства: вещество представляет собой твёрдый порошок, растворимый в органических растворителях, таких как ДМСО и дихлорметан. Хранить при температуре -20°C в сухом месте. Аналоги в серии: 920525, 920681.

Применение:

Данное соединение применяется в фармацевтических исследованиях для создания PROTAC — инновационных молекул, направленных на деградацию целевых белков. Жёсткий линкер обеспечивает стабильную пространственную конфигурацию, что улучшает эффективность связывания с белками-мишенями и убиквитинлигазами. Используется при разработке противоопухолевых препаратов и средств для лечения нейродегенеративных заболеваний. Также находит применение в химической биологии для создания биоконъюгатов. В экспериментах демонстрирует улучшенные фармакокинетические свойства по сравнению с гибкими аналогами.