A1V1PF2-OEt-PEG1-NH2 гидрохлорид

Описание:

A1V1PF2-OEt-PEG1-NH2 гидрохлорид — высокоспециализированный строительный блок для разработки деградаторов белков. Это соединение содержит лиганд, нацеленный на убиквитинлигазы семейства IAP (Inhibitor of Apoptosis Proteins), полученный методом in silico, алкильный линкер и реакционноспособную аминогруппу для конъюгации с функционализированными вархедами. Физически представляет собой твёрдое вещество, растворимое в полярных органических растворителях. Применяется в синтезе бифункциональных молекул для целевой деградации белков по технологиям SNIPER и PROTAC®. Гибкая модульная структура позволяет легко варьировать длину и состав линкера для оптимизации образования тернарного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградатор). Продукт разработан в партнёрстве с НПО ЭкоТек для ускоренного создания библиотек деградаторов.

Применение:

Строительный блок A1V1PF2-OEt-PEG1-NH2 гидрохлорид используется для разработки деградаторов белков, в частности для технологий SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптоз-зависимой эразии белков) и PROTAC®. Его аминогруппа реагирует с карбоновыми кислотами целевых вархедов, формируя амидные связи. В комбинации с другими лигандами (CRBN, VHL) позволяет создавать библиотеки деградаторов методом параллельного синтеза, варьируя длину линкера (C6, C10, PEG1, PEG3) для поиска оптимальной деградационной активности. Ключевое преимущество — использование виртуально спроектированного IAP-лиганда на основе миметиков AVP (аргинин-вазопрессина), обеспечивающего высокую специфичность. Применяется в фармакологических исследованиях для таргетной деградации онкологических и воспалительных мишеней. Технологический обзор: Строительные блоки деградаторов с лигандами IAP, полученными методом in silico.