A1V2PF2-NHEt-PEG3-NH2

Описание:

A1V2PF2-NHEt-PEG3-NH2 — это высокоспециализированный строительный блок для создания деградаторов белков, разработанный НПО ЭкоТек для применения в технологиях направленной деградации белков, таких как SNIPER (специфические и негенетические ингибиторы белков-эрэйзеров, зависимые от ингибитора апоптоза IAP). Конъюгат содержит лиганд для рекрутирования IAP, полученный методом компьютерного моделирования (in silico), алкильный линкер и реакционноспособную аминогруппу для присоединения к молекуле-мишени. Физически представляет собой порошок или кристаллы с чистотой ≥95%, растворим в полярных органических растворителях. Благодаря наличию трёхэтиленгликолевой цепи (PEG3) обеспечивает оптимальное расстояние между лигандом и молекулой-мишенью, что критически важно для формирования стабильного трёхкомпонентного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградатор). Применяется в фармакологических исследованиях для разработки противоопухолевых препаратов нового поколения.

Применение:

Строительный блок A1V2PF2-NHEt-PEG3-NH2 используется в биомедицинских исследованиях для синтеза бифункциональных деградаторов белков (PROTAC®, SNIPER), обеспечивающих направленную утилизацию патогенных белков через убиквитин-протеасомную систему. Аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с карбоксильными группами на молекулах-мишенях. Совместим с другими деградаторами, таргетированными на CRBN и VHL, для параллельного синтеза библиотек с вариациями длины линкера, его состава и типа лиганда E3 лигазы. Оптимизированная структура лиганда IAP, полученная виртуальным скринингом миметиков AVP, обеспечивает высокую специфичность связывания. НПО ЭкоТек рекомендует использовать данный реагент совместно с деградаторами серий: 916714 (A1V2PF2-NHEt), 917931 (A1V2PF2-NHEt-C6-NH2), 916684 (A1V2PF2-NHEt-C10-NH2), 916935 (A1V2PF2-NHEt-PEG1-NH2) для скрининга оптимальных деградаторов.