AHPC-PEG6-NH2 гидрохлорид

Описание:

Гидрохлоридная соль (S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 — ключевой строительный блок для синтеза протеолиз-таргетных химер (PROTAC). Содержит лиганд, рекрутирующий VHL-компонент E3 убиквитинлигазы, и ПЭГ-содержащий линкер с аминогруппой для конъюгации с карбоксильными группами целевых лигандов. Физические свойства: белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворимый в воде и полярных органических растворителях. Применяется в биомедицинских исследованиях для разработки деградаторов белков. Продукт производства НПО ЭкоТек отличается высокой чистотой (>95%) и стабильностью. Хранить при -20°C в сухом месте. Благодаря модульной структуре позволяет создавать библиотеки PROTAC для скрининга оптимальных деградаторов. Эффективность зависит от длины линкера и стереохимии.

Применение:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 используется как строительный блок для создания PROTAC — бифункциональных молекул, направляющих белки-мишени на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Конъюгат содержит лиганд VHL (белок фон Хиппель-Линдау) и ПЭГ-6-линкер с концевой аминогруппой, обеспечивающей ковалентное присоединение к карбоксильной группе лиганда-таргета. Незначительные изменения в структуре лиганда или линкера влияют на формирование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC), поэтому для оптимизации деградации требуется синтез множества аналогов. Совместим с автоматизированными платформами синтеза НПО ЭкоТек для высокопроизводительного получения PROTAC-библиотек с вариациями длины линкера, химического состава и типа E3 лигазы. Применяется в онкологических и нейродегенеративных исследованиях.