AHPC-пиридин-ПЭГ1-пиперазин гидрохлорид

Описание:

Строительный блок для деградации белков AHPC-пиридин-ПЭГ1-пиперазин гидрохлорид (S,R,S-изомер) используется для синтеза молекул, участвующих в целенаправленной деградации белков и технологии PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий VHL (von Hippel-Lindau) E3 убиквитинлигазу, линкер на основе пиридина и ПЭГ, а также пиперазиновую группу для реакции с карбоновыми кислотами целевых лигандов. Поскольку даже незначительные изменения в структуре лигандов и линкеров могут влиять на образование тройного комплекса между белком-мишенью, E3 лигазой и PROTAC, часто синтезируют серии аналогов для скрининга оптимальной деградации. При использовании с другими строительными блоками, содержащими концевую аминогруппу, возможно проведение параллельного синтеза для быстрого создания библиотек PROTAC с вариациями длины линкера, состава и типа лиганда E3 лигазы. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в диметилсульфоксиде, диметилформамиде и воде. Хранить при -20°C. Разработан НПО ЭкоТек для передовых исследований в области таргетной протеолитической терапии.

Применение:

Применяется как ключевой реагент в разработке PROTAC — инновационных бифункциональных молекул, направленных на деградацию патологических белков. Позволяет конструировать химеры, связывающие белок-мишень с E3 убиквитинлигазой, что приводит к его убиквитинированию и протеасомному разрушению. Основные области: онкологические исследования (таргетинг онкопротеинов), лечение нейродегенеративных заболеваний (удаление тау-белка, α-синуклеина), борьба с устойчивостью к антибиотикам. Технология НПО ЭкоТек обеспечивает высокую чистоту и воспроизводимость соединения для скрининга in vitro и in vivo. Совместим с автоматизированными платформами синтеза.