Boc-аланил-валил-пролил-4-фенилаланин-OC6-NH2 гидрохлорид

Описание:

BocA1V1PF2-OC6-NH2 гидрохлорид — это строительный блок для деградаторов белков, разработанный компанией НПО ЭкоТек для синтеза молекул, применяемых в технологиях направленной деградации белков и SNIPER (специфических негенетических ингибиторов апоптозных белков). Продукт содержит лиганд для рекрутирования IAP (полученный методом компьютерного моделирования), сшивающий агент на основе алкильной цепи и аминогруппу для реакции с карбоксильной группой целевого соединения. Незначительные изменения в лигандах и сшивателях могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и деградатором белка, поэтому для достижения оптимальной деградации требуется скрининг множества аналогов. Совместное использование с другими блоками (нацеленными на CRBN и VHL) позволяет методом параллельного синтеза быстро создавать библиотеки SNIPER и PROTAC® деградаторов с вариациями длины и состава сшивателя, а также лигандов E3 лигазы. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в диметилсульфоксиде и диметилформамиде. Применяется в исследованиях по таргетной терапии онкологических заболеваний.

Применение:

BocA1V1PF2-OC6-NH2 гидрохлорид используется в разработке деградаторов белков для направленного протеолиза с использованием IAP. Основная сфера применения — фармакологические исследования, в частности создание противоопухолевых препаратов. Продукт позволяет синтезировать SNIPER-соединения, которые специфически связываются с мишенями и индуцируют их убиквитинилирование и последующую деградацию протеасомой. Совместим с параллельным синтезом для создания библиотек деградаторов с различными параметрами сшивателей. Важное значение имеет при изучении механизмов апоптоза и разработке новых терапевтических стратегий. В НПО ЭкоТек разработана серия аналогичных строительных блоков с разными линкерами для оптимизации фармакокинетических свойств.