Описание:
БокА1В2ПФ1-НГПЭГ3-NH2 — это высокоочищенный (≥85%) конъюгат, используемый в качестве строительного блока для синтеза деградеров белков. Он содержит лиганд для рекрутирования IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein), полученный методом in silico, алкильный линкер и терминальную аминогруппу. Данное соединение специально разработано для создания PROTAC® и SNIPER-систем, направленных на таргетную деградацию белков. Молекула демонстрирует хорошую растворимость в полярных органических растворителях и стабильность при стандартных условиях хранения.
Применение:
Блок БокА1В2ПФ1-НГПЭГ3-NH2 применяется для разработки деградеров белков, использующих убиквитин-протеасомную систему. Его ключевая функция — рекрутирование E3-лигазы IAP через специфический лиганд. Аминогруппа позволяет проводить конъюгацию с карбоновыми кислотами целевых варигедов, а полиэтиленгликолевый линкер (ПЭГ3) обеспечивает оптимальную гибкость и растворимость. Совместно с другими блоками (нацеленными на CRBN или VHL) он ускоряет создание библиотек PROTAC®/SNIPER методом параллельного синтеза. Это особенно важно для скрининга эффективных деградеров, так как даже незначительные изменения в линкере влияют на образование тернарного комплекса. Продукт разработан НПО ЭкоТек на основе инновационной платформы виртуального скрининга миметиков AVP. Технологические решения: Деградерные строительные блоки с лигандами IAP, полученными in silico.