C5 Леналидомид-ПЭГ₁-NH₂ гидрохлорид

Описание:

C5 Леналидомид-ПЭГ₁-NH₂ гидрохлорид — это ключевой строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC), предназначенный для направленной деградации белков. Соединение содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), с альтернативным вектором выхода и ПЭГилированный сшивающий агент с концевой аминогруппой для реакции с кислотной группой целевой «боеголовки». Даже незначительные изменения в лигандах, «боеголовках» и сшивателях могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, что требует синтеза множества аналогов для скрининга оптимальной деградации белка. При использовании с другими строительными блоками деградаторов белка, содержащими концевую аминогруппу, параллельный синтез позволяет быстро создавать библиотеки PROTAC с вариациями длины и состава сшивателя, а также лиганда E3-лигазы. Продукт соответствует стандарту чистоты ≥95%.

Применение:

C5 Леналидомид-ПЭГ₁-NH₂ гидрохлорид применяется в исследованиях направленной деградации белков, особенно в технологии PROTAC. Он служит для синтеза бифункциональных молекул, которые связываются как с целевым белком, так и с E3 убиквитинлигазой (CRBN), запуская убиквитинирование и последующий протеасомный распад целевого белка. Благодаря наличию ПЭГ-линкера длиной в один этиленгликолевый повтор и концевой аминогруппы, соединение обеспечивает гибкость в конструировании деградаторов. Применяется в параллельном синтезе для высокопроизводительного скрининга библиотек PROTAC. Совместим с автоматизированными платформами синтеза, такими как Synple Automated Synthesis Platform (SYNPLE-SC002), что ускоряет разработку новых терапевтических агентов. ВНИМАНИЕ: Исключительно для исследовательских целей.