Гидрохлорид (2S,4R)-N-[2-(2-аминоэтокси)-4-(4-метилтиазол-5-ил)бензил]-4-гидрокси-1-[(S)-3-метил-2-(1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноил]пирролидин-2-карбоксамида

Описание:

Гидрохлорид (2S,4R)-N-[2-(2-аминоэтокси)-4-(4-метилтиазол-5-ил)бензил]-4-гидрокси-1-[(S)-3-метил-2-(1-оксоизоиндолин-2-ил)бутаноил]пирролидин-2-карбоксамида — это сложное органическое соединение, используемое в качестве строительного блока для деградаторов белков. Оно содержит лиганд, рекрутирующий белок фон Хиппеля-Линдау (VHL), альтернативный линкер на основе алкильной цепи и аминогруппу для реакции с карбоновой кислотой целевого лиганда. Продукт представляет собой белый или светло-бежевый кристаллический порошок, растворимый в диметилсульфоксиде (ДМСО) и других полярных органических растворителях. Применяется в разработке PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз) для направленной деградации белков. НПО ЭкоТек обеспечивает высокую чистоту вещества (>98% по ВЭЖХ) и строгий контроль качества для исследовательских целей.

Применение:

Этот строительный блок используется для синтеза PROTAC — бифункциональных молекул, которые одновременно связываются с целевым белком и E3-убиквитинлигазой (в данном случае VHL), что приводит к убиквитинированию и последующей деградации целевого белка протеасомой. Аминогруппа позволяет проводить конъюгацию с карбоксильными группами на лигандах-мишенях, а альтернативная геометрия линкера оптимизирует пространственную ориентацию компонентов. Вещество подходит для: 1) создания библиотек PROTAC с вариациями длины и состава линкера; 2) скрининга деградаторов для труднотаргетируемых белков; 3) исследований в области онкологии, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний. НПО ЭкоТек рекомендует использовать вещество в концентрациях 1-100 мкМ в клеточных экспериментах и хранить при -20°C в сухом виде.