Описание:
Гидрохлорид А1В1PF2-OEt-C6-NH2 — высокоспециализированный строительный блок для разработки протеолитических деградаторов белков. Это соединение содержит лиганд IAP (Inhibitor of Apoptosis Protein), полученный методом in silico, алкильный линкер и аминогруппу для реакции с кислотным фрагментом целевого соединения. Вещество используется для создания молекул, направленных на деградацию белков, в технологиях SNIPER (специфические негенетические ингибиторы апоптоз-зависимой эразии белков) и PROTAC®. Продукт разработан НПО ЭкоТек в партнерстве с ведущими научными центрами. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях. Применяется в фармакологических исследованиях и создании библиотек соединений для скрининга оптимальной деградации мишеней.
Применение:
Гидрохлорид А1В1PF2-OEt-C6-NH2 применяется для синтеза протеолитических деградаторов белков с использованием технологии SNIPER. Содержащаяся аминогруппа позволяет проводить реакции с карбоновыми кислотами на целевом вархеде, обеспечивая создание бифункциональных молекул. В сочетании с другими строительными блоками (например, нацеленными на CRBN или VHL) вещество используется для параллельного синтеза библиотек деградаторов с вариациями длины линкера, его состава и лигандов E3 лигазы. Незначительные изменения структуры лиганда или линкера критически влияют на формирование тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-деградатор), поэтому важно тестировать множество аналогов. Вещество востребовано при разработке противоопухолевых препаратов и изучении механизмов протеостаза. Продукт поставляется НПО ЭкоТек с гарантией высокой чистоты для воспроизводимости экспериментов.