Гидрохлорид C5-Леналидомид-C9-NH2

Описание:

Гидрохлорид C5-Леналидомид-C9-NH2 представляет собой высокоочищенное (≥95%) конъюгированное соединение для синтеза протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Содержит лиганд, связывающий Cereblon (CRBN) с альтернативным вектором выхода, и ПЭГилированный сшивающий агент с аминогруппой для конъюгации с карбоксильной группой в целевом вархэде. Оптимизация структуры (длины и состава линкера) критична для формирования тройного комплекса E3-лигаза-PROTAC-мишень. Применяется в параллельном синтезе для быстрого создания библиотек PROTAC с целью поиска эффективных деградаторов белков-мишеней в онкологии, иммунологии и нейродегенеративных исследованиях. Физически представляет собой кристаллический порошок от белого до светло-бежевого цвета.

Применение:

Строительный блок для деградации белков гидрохлорид C5-Леналидомид-C9-NH2 используется при создании PROTAC — бифункциональных молекул для направленного протеолиза. Аминогруппа позволяет конъюгировать его с карбоновыми кислотами в составе вархэдов через образование амидной связи. Параллельный синтез с другими блоками, содержащими терминальную аминную группу, ускоряет скрининг деградаторов за счёт вариаций линкера и лиганда E3-лигазы. Применение: разработка противоопухолевых препаратов (мишени: BRD4, AR, ER), изучение функций малоизученных белков, преодоление резистентности к ингибиторам. Рекомендуется для исследований в области таргетной терапии рака, аутоиммунных и нейродегенеративных заболеваний.