Гидрохлорид E7820-C6-NH₂

Описание:

Гидрохлорид E7820-C6-NH₂ представляет собой ключевой строительный блок для синтеза молекул, направленных на деградацию белков, включая PROTAC® (химеры, нацеленные на протеолиз). Данное соединение содержит лиганд E7820 (SML2950), рекрутирующий DCAF15, алкильный линкер и аминогруппу для реакции с карбоновыми кислотами целевых лигандов. Незначительные изменения в структуре лигандов или линкеров могут существенно влиять на формирование тернарного комплекса между белком-мишенью, E3-лигазой и деградером, что требует синтеза множества аналогов для оптимизации деградации. Гидрохлорид E7820-C6-NH₂ позволяет проводить параллельный синтез библиотек деградеров с вариациями длины и состава линкера, а также лигандов E3-лигаз. Вещество представляет собой твёрдое кристаллическое соединение, растворимое в диметилсульфоксиде и других полярных органических растворителях, но нерастворимое в воде. Применяется в фармацевтических исследованиях для разработки таргетных противоопухолевых препаратов нового поколения.

Применение:

Гидрохлорид E7820-C6-NH₂ применяется в исследованиях направленной деградации белков (TPD) для создания PROTAC® и других деградеров. Специфично связываясь с DCAF15 (компонент E3 убквитинлигазы CRL4), он способствует деградации онкогенных белков. Основные сферы использования: 1) Синтез бифункциональных деградеров путём конъюгации с лигандами-мишенями через амино- или карбоксильные группы; 2) Параллельный синтез библиотек для скрининга оптимальной длины линкера (C6) и комбинаций E3-лигандов; 3) Изучение механизмов убиквитин-протеасомной деградации. Продукт особенно востребован при разработке терапии онкологических заболеваний, где требуется селективное удаление патогенных белков. Хранить при -20°C в сухой атмосфере. Все исследования с использованием данного реагента проводятся НПО ЭкоТек.