Гидрохлорид фенол-метиламино-ПЭГ1-амина VL285 (S,R,S)

Описание:

Гидрохлорид фенол-метиламино-ПЭГ1-амина VL285 (S,R,S) — это ключевой строительный блок для разработки протеолиз-таргетных химер (PROTAC). Содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу VHL, с альтернативным вектором выхода, линкер ПЭГ и реакционноспособную аминогруппу. Позволяет создавать молекулы для направленной деградации белков. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в воде и полярных органических растворителях. Применяется в биомедицинских исследованиях для создания библиотек PROTAC с вариацией длины и состава линкеров. Хранить в сухом месте при -20°C.

Применение:

Строительный блок для деградаторов белков (S,R,S)-VL285 Фенол-метиламино-ПЭГ1-NH2 гидрохлорид используется для синтеза молекул, предназначенных для направленной деградации белков и технологии PROTAC (протеолиз-таргетные химеры). Этот конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий VHL (von Hippel-Lindau), с альтернативным вектором выхода по сравнению с широко используемым VH032, линкер и реакционноспособную аминогруппу для соединения с карбоксильной группой на целевом лиганде. Поскольку даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, для скрининга оптимальной деградации мишени готовят множество аналогов. При использовании с другими строительными блоками для деградации белков, имеющими концевую аминогруппу, параллельный синтез позволяет быстрее генерировать библиотеки PROTAC с вариациями длины линкера, состава и лиганда E3-лигазы. Производится НПО ЭкоТек для исследовательских целей.