Гидрохлорид конъюгата AHPC-пиримидин-пиперазин-ПЭГ1-NH2 (S,R,S)

Описание:

Гидрохлорид конъюгата (S,R,S)-AHPC-пиримидин-пиперазин-ПЭГ1-NH2 — это высокоспециализированный строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC®). Соединение содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу VHL (von Hippel-Lindau), ригидный линкер и терминальную аминогруппу, способную к реакции с карбоксильной группой на целевом лиганде. Благодаря модульной структуре, продукт позволяет синтезировать молекулы для направленной деградации белков, играющие ключевую роль в современной биомедицинской химии. Чувствительность PROTAC к длине и составу линкера делает данный реагент ценным инструментом для скрининга оптимальных деградеров. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в ДМСО и воде. НПО ЭкоТек гарантирует высокую чистоту и воспроизводимость при использовании в комбинации с другими строительными блоками для параллельного синтеза библиотек PROTAC.

Применение:

Гидрохлорид конъюгата (S,R,S)-AHPC-пиримидин-пиперазин-ПЭГ1-NH2 применяется в исследованиях по направленной деградации белка как ключевой компонент PROTAC® технологий. Продукт используется для: 1) Синтеза бифункциональных деградеров белков, объединяющих лиганд целевого белка и лиганд E3-лигазы через линкер; 2) Построения библиотек PROTAC® методом параллельного синтеза при сочетании с аминсодержащими строительными блоками; 3) Изучения влияния структуры линкера на формирование тройного комплекса (белок-PROTAC-E3 лигаза); 4) Разработки терапевтических агентов для онкологии и нейродегенеративных заболеваний. Особенности применения: терминальная аминогруппа обеспечивает конъюгацию с карбоксильными группами, пиперазиновый фрагмент придаёт линкеру жёсткость, а лиганд VHL гарантирует специфичное рекрутирование убиквитинлигазного комплекса. НПО ЭкоТек рекомендует использовать реагент в строго инертной атмосфере из-за чувствительности к гидролизу.