Гидрохлорид помалидомид-ПЭГ6-бутиламина

Описание:

Гидрохлорид помалидомид-ПЭГ6-бутиламина — это ключевой строительный блок для синтеза PROTAC (химерных молекул, нацеленных на протеолиз), используемых в технологиях направленной деградации белков. Соединение содержит лиганд, рекрутирующий убиквитинлигазу Cereblon (CRBN), гидрофильно-гидрофобный полиэтиленгликолевый линкер (ПЭГ6) и реакционноспособную аминогруппу. Это позволяет конъюгировать молекулу с лигандами-мишенями через образование амидной связи. Вариация длины и состава линкера в PROTAC критически влияет на эффективность образования тройного комплекса (мишень-E3 лигаза-PROTAC) и последующую деградацию целевого белка. Продукт обеспечивает высокую гибкость при создании библиотек PROTAC для скрининга оптимальных деградеров. НПО ЭкоТек предлагает данное соединение с чистотой ≥95% для передовых исследований в области таргетной протеолитической терапии.

Применение:

Гидрохлорид помалидомид-ПЭГ6-бутиламина применяется как частичный PROTAC для разработки молекул-деградеров белков. Основные направления использования: 1) Синтез полноразмерных PROTAC путём конъюгации с карбоксилсодержащими лигандами-мишенями через амидную связь; 2) Параллельный синтез библиотек PROTAC с вариациями линкеров и лигандов E3-лигаз для оптимизации деградации; 3) Исследование механизмов направленной протеолитической деградации онкологических мишеней; 4) Разработка терапевтических агентов против устойчивых форм рака. Благодаря гидрофильным свойствам ПЭГ-линкера, конъюгаты обладают улучшенной растворимостью. Продукт особо востребован в разработке деградеров транскрипционных факторов и онкобелков. НПО ЭкоТек гарантирует высокую реакционную способность аминогруппы и строгий контроль чистоты (≥95%) для воспроизводимости экспериментов.