Гидрохлорид помалидомид-пиперазин-С1-4-пиперидина

Описание:

Гидрохлорид помалидомид-пиперазин-С1-4-пиперидина представляет собой ключевой строительный блок для синтеза деградаторов белка в исследованиях таргетной деградации белков и PROTAC® (химеры, нацеленные на протеолиз). Этот конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий Cereblon (CRBN), жесткий линкер и концевой амин для реакции с карбоновой кислотой на целевом лиганде. Даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3 лигазой и деградатором, поэтому для скрининга оптимальной деградации мишени синтезируются многочисленные аналоги. При использовании с другими строительными блоками, содержащими терминальную аминогруппу, параллельный синтез позволяет быстро создавать библиотеки деградаторов с вариациями длины линкера, его состава и лиганда E3 лигазы. НПО ЭкоТек предлагает этот реагент высшей чистоты для передовых исследований в области биотехнологии и фармакологии.

Применение:

Гидрохлорид помалидомид-пиперазин-С1-4-пиперидина применяется как строительный блок для создания деградаторов белков в исследованиях PROTAC®. Он обеспечивает эффективное соединение лиганда, рекрутирующего E3 убиквитинлигазу Cereblon, с целевой молекулой через жесткий линкер. Ключевое преимущество — наличие реакционноспособной аминогруппы для конъюгации с карбоксильными группами. Используется в параллельном синтезе для генерации библиотек деградаторов с вариабельными линкерами и лигандами. НПО ЭкоТек рекомендует этот реагент для разработки инновационных терапевтических средств в онкологии и нейродегенеративных заболеваниях.