Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-алкина-пиперидина

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-алкина-пиперидина является ключевым строительным блоком для разработки деградаторов белков в рамках технологии PROTAC. Это соединение содержит лиганд, связывающийся с белком фон Хиппеля-Линдау (VHL), жесткий линкер и реакционноспособную аминогруппу. Благодаря своей структуре оно позволяет создавать бифункциональные молекулы, направляющие целевые белки на деградацию через убиквитин-протеасомную систему. Физические свойства включают высокую чистоту (>95%), растворимость в полярных органических растворителях и стабильность при хранении. Соединение широко применяется в фармакологических исследованиях для разработки новых терапевтических средств.

Применение:

Строительный блок (S,R,S)-AHPC-алкина-пиперидина гидрохлорид используется для синтеза молекул, направленных на деградацию белков, и технологии PROTAC (химерные молекулы, нацеленные на протеолиз). Этот конъюгат содержит лиганд, рекрутирующий E3-лигазу VHL, жесткий линкер и реакционноспособную аминогруппу. Даже незначительные изменения в лигандах и линкерах могут влиять на формирование тройного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, поэтому для поиска оптимальных деградаторов создаются многочисленные аналоги. При совместном использовании с другими строительными блоками с аминогруппами, параллельный синтез позволяет быстро генерировать библиотеки PROTAC с вариациями в длине линкера, составе и лиганде E3-лигазы. НПО ЭкоТек поставляет этот продукт для исследователей в области онкологии, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний.