Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-C6-COOH

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-C6-COOH — это высокоспециализированное органическое соединение, используемое как строительный блок для синтеза протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Молекула содержит лиганд, рекрутирующий E3-убиквитинлигазу VHL (von Hippel-Lindau), и линкерную группу с карбоксильной кислотой для конъюгации с аминогруппой целевого лиганда. Соединение обладает стереоспецифической конфигурацией (S,R,S), критичной для биологической активности. Применяется в фармакологических исследованиях для направленной деградации патогенных белков, включая онкологические мишени. Физические свойства: белый кристаллический порошок, растворим в полярных органических растворителях (ДМСО, метанол). Хранить при -20°C в сухом месте.

Применение:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-C6-COOH применяется как ключевой компонент при создании PROTAC — бифункциональных молекул для таргетированной деградации белков. Карбоксильная группа позволяет конъюгировать соединение с аминосодержащими лигандами целевых белков через образование амидных связей. Изменение длины линкера (C6-алкильная цепь) и стереохимии влияет на эффективность образования тернарного комплекса (белок-PROTAC-E3 лигаза), поэтому вещество используется для высокопроизводительного скрининга деградаторов. Совместно с другими карбоксилсодержащими строительными блоками от НПО ЭкоТек, позволяет генерировать библиотеки PROTAC с вариациями линкеров и лигандов E3-лигаз (VHL, CRBN и др.) для оптимизации фармакокинетики.