Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-ПЭГ1-NH2

Описание:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-ПЭГ1-NH2 представляет собой высокоспециализированный строительный блок для создания протеолиз-таргетирующих химер (PROTAC). Соединение содержит лиганд, нацеленный на рекрутинг E3-убиквитинлигазы von Hippel-Lindau (VHL), и ПЭГилированный кросслинкер с аминогруппой для конъюгации с карбоксильной группой целевого лиганда. Благодаря своей химической структуре вещество обеспечивает формирование тернарного комплекса между мишенью, E3-лигазой и PROTAC, что является ключевым этапом в деградации целевых белков. Исследователи используют этот реагент для синтеза библиотек PROTAC с вариациями в длине и составе линкера. Продукт выпускается с чистотой ≥95% и идеально подходит для автоматизированного синтеза на платформе НПО ЭкоТек.

Применение:

Гидрохлорид (S,R,S)-AHPC-ПЭГ1-NH2 применяется в разработке PROTAC — бифункциональных молекул для направленной деградации белков. Аминогруппа позволяет конъюгировать соединение с карбоксилсодержащими лигандами через образование амидных связей. ПЭГ-спейсер обеспечивает гибкость и гидрофильность, что критично для фармакокинетики PROTAC. В исследованиях используется для создания библиотек деградаторов путём параллельного синтеза, где варьируются линкер и E3-лиганд. Применяется в онкологии, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваниях для таргетирования «нелегируемых» белков. Оптимизированные PROTAC на основе VHL демонстрируют повышенную эффективность деградации. Совместим с автоматизированными платформами синтеза НПО ЭкоТек.